胆固醇逆向转运是周围细胞胆固醇转运至肝脏转化、清除的重要生理过程。研究证实,胆固醇逆向转运实际上是高密度脂蛋白在多种生物活性分子参与下,由新生前β高密度脂蛋白到成熟α高密度脂蛋白递变的过程。过氧化体增殖物激活型受体α是一种核内受体转录因子,具有多种生物学效应,其激活后可影响决定高密度脂蛋白结构和功能的基因表达,从而调节胆固醇逆向转运过程。