可溶性环氧化物水解酶抑制剂在心血管领域中的研究进展
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国家自然科学基金(30770856)、教育部新世纪优秀人才支持计划(NCET-08-0566)和中南大学代谢与内分泌研究所基金(DY-2008-02-04)资助


The Progress of Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors in the Field of Cardiovascular Research
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    摘要:

    在哺乳动物系统中的可溶性环氧化物水解酶属于α/β水解酶类折叠家族的一个成员,它对环氧脂肪酸具有高度的选择性。环氧花生四烯酸或环氧二十碳三烯酸是其特异性底物。环氧二十碳三烯酸是内皮衍生超极化因子的主要组成成分。因此,环氧二十碳三烯酸具有舒张血管及降低血压作用,同时还具有抗炎、促进纤溶、调节血管生长等多种强大生物学效应,其水解酶的抑制剂—可溶性环氧化物水解酶抑制剂可以通过减少环氧二十碳三烯酸降解、增加环氧二十碳三烯酸水平从而模拟这些作用。因此,可溶性环氧化物水解酶抑制剂作为具有治疗高血压、动脉粥样硬化和炎症性疾病可能性的药物被广泛研究。

    Abstract:

    The soluble epoxide hydrolase (sEH) in mammalian systems is a member of the α/β-hydrolase fold family of enzymes and it shows a high degree of selectivity for epoxides of fatty acids.The epoxides of arachidonic acid or epoxyeicosatrienoic acids (EET) are particularly good substrates.These EET appear to be major components of the endothelium-derived hyperpolarizing factors (EDHF).As such, EET cause vasodilation and reduce blood pressure.The EET also have variable biological effects, such as anti-inflammatory, fibrinolysis, stimulating angiogenesis, etc.Whereas inhibitors of the regulatory enzyme—soluble epoxide hydrolase inhibitors (sEHi), can increase the level of EET and mimic those effects.Therefore, sEH inhibitors are being extensively studied as a therapeutic potential for the treatment of hypertension, atherosclerosis, and inflammatory diseases.

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引用本文

蒋云,许丹焰,赵水平.可溶性环氧化物水解酶抑制剂在心血管领域中的研究进展[J].中国动脉硬化杂志,2010,18(2):165~168.

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  • 收稿日期:2009-11-18
  • 最后修改日期:2010-02-05
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