摘要:目的观察内皮素1及其受体拮抗剂BQ-123对自发性高血压大鼠及Wistar-Kyoto(WKY)大鼠动脉平滑肌细胞膜腺苷三磷酸酶(ATPase)活性及其mRNA表达的影响。方法组织块种植法培养自发性高血压和WKY大鼠胸主动脉平滑肌细胞。以WKY大鼠为对照,采用生化酶学方法和逆转录聚合酶链反应,观察不同浓度的内皮素1(10-7、10-8、10-9mol/L)及其受体拮抗剂BQ-123(10-6、10-7、10-8mol/L)对自发性高血压大鼠动脉平滑肌细胞膜Na+,K+-ATPase、Ca2++-ATPase活性及mRNA表达的影响。结果内皮素1能减弱自发性高血压大鼠动脉平滑肌细胞两种ATPase活性(P><0.01)及膜钙ATP酶亚型1(PMCA1)表达(P><0.01)。BQ-123能部分逆转内皮素1所致两种ATPase活性减弱(P><0.01)及PMCA1表达下调(P><0.01),而内皮素1对Na+,K+-ATPaseα1-亚单位mRNA表达水平无明显改变(P>0.05)。结论内皮素1抑制Na+,K+-ATPase、Ca2++-ATPase活性,可能是通过ETA受体途径介导,且其对Ca2++-ATPase活性的影响可能发挥在转录水平。BQ-123通过阻断ETA受体逆转内皮素1对自发性高血压大鼠Na+,K+-ATPase、Ca2++-ATPase活性的影响。